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N-[4-methyl-3-[1-methyl-7-[(6-methylpyridin-3-yl)amino]-2-oxo-4H-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-3-yl]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide

N-[4-methyl-3-[1-methyl-7-[(6-methylpyridin-3-yl)amino]-2-oxo-4H-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-3-yl]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide

CAS号 839706-07-9
规格 5mg10mg
纯度 98%
货号 HY-10943
货期 3天
品牌 Medchemexpress
库存 ---
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参考价: ¥1080.00 元/5mg
货号 品牌 纯度 规格 参考价 货期
HY-10943 Medchemexpress 98% 5mg10mg ¥1080.00元/5mg 3天

产品详情

详细信息(中文):
GNF-7 抑制 Bcr-Abl WT 和 Bcr-Abl T315I, IC50 分别为133 nM 和 61 nM。
详细信息(英文):
产品描述:GNF-7GNF-7 inhibits Bcr-Abl WT and Bcr-Abl T315I with IC50 of 133 nM and 61 nM, respectively. _x000D_ IC50 value: 133 nM (Bcr-Abl WT), 61 nM (Bcr-Abl T315I)_x000D_ Target: Bcr-Abl_x000D_ in vitro: GNF-7 is amongst the first type II inhibitors capable of inhibiting T315I to be described and will serve as a valuable lead to design next generation Bcr-Abl kinase inhibitors. GNF-7 exhibits some selectivity (4 to 100-fold) for T315I Bcr-Abl (IC50 = 11 nM, in Ba/F3 cell line) relative to kinases such as TPR-Met, NPM-ALK, JAK-3, Flt-3. _x000D_ in vivo: GNF-7 displays significant efficacy against T315I-Bcr-Abl without appreciable toxicity in a bioluminescent xenograft mouse model using a transformed T315I-Bcr-Abl-Ba/F3 cell line that has a stable luciferase expression. GNF-7 exhibits excellent pharmacokinetic parameters in mice, with good systemic exposure (AUC = 26656 hrs*nM, Cmax = 3.6 uM) along with reasonable half life (t1/2=3.2 hrs) and favorable oral bioavailability (BAV=36%) being observed following oral administr 公司介绍:MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库,总部位于美国新泽西,分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理,营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商, 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域,PI3K、MAPK等近千个细分靶点,超过4000个活性小分子化合物现货,以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库,同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。 MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验,其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利; MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂,不断扩增已有化合物库,以满足最新的科研需求; 数千种产品在上海有充足备货,24-48小时内送达客户; 大量产品提供免费试用装; 已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。产品链接:www.medchemexpress.cn/gnf-7.html

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英文名 N-[4-methyl-3-[1-methyl-7-[(6-methylpyridin-3-yl)amino]-2-oxo-4H-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-3-yl]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
中文名 ---
CAS号 839706-07-9 溶解性 ---
分子量 547.53100 熔点 ---
密度 --- 沸点 ---

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  • 成立时间:2009-03-17
  • 所在地区:上海市市辖区
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