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N-[3-[[2-[4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyanilino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide

N-[3-[[2-[4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyanilino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide

CAS号 1374640-70-6
规格 5mg10mg
纯度 98%
货号 HY-15729
货期 3天
品牌 Medchemexpress
库存 ---
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参考价： ￥1000.00 元/5mg
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产品详情

详细信息(中文)：
CO-1686是新型不可逆的EGFR突变型（如T790M）抑制剂，具有口服活性，IC50为21 nM。
详细信息(英文)：
产品描述：CO-1686CO-1686 is a novel, irreversible and orally delivered kinase inhibitor that specifically targets the mutant forms of EGFR including T790M(IC50=21 nM). _x000D_ IC50 Value: 21.5±1.7 nM (EGFRL858R/T790M); 303.3 ± 26.7 nM (EGFRWT) [1]_x000D_ in vitro: CO-1686 is a potent inhibitor of EGFR L858R/T790M kinase (kinact/Ki = (2.41 ± 0.30) x 105 M-1s-1) and is approximately 22-fold selective over WT EGFR (kinactt/Ki = (1.12 ± 0.14) x 104 M-1s-1). CO-1686 potently inhibited proliferation in the mutant-EGFR NSCLC cellswith GI50 values ranging from 7 - 32 nM. In comparison, the GI50 value for A431 cells, an epidermoid cell line that is driven by amplified WT EGFR(19), was 547 nM. Two cell lines_x000D_ expressing WT EGFR in the presence of an N- or KRAS mutation (NCI-H1299 and NCI-H358,_x000D_ respectively) were inhibited by CO-1686 at a concentration of 4275 and 1806 nM, respectively [1]._x000D_ in vivo: CO-1686 displayed high oral bioavailability (65%) and a relatively long half-life of 2.6 hours when dosed at 20 mg/kg. Tumor 公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商， 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。 MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验，其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利； MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂，不断扩增已有化合物库，以满足最新的科研需求； 数千种产品在上海有充足备货，24-48小时内送达客户； 大量产品提供免费试用装； 已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。产品链接：www.medchemexpress.cn/co-1686.html

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英文名 N-[3-[[2-[4-(4-acetylpiperazin-1-yl)-2-methoxyanilino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide
中文名 CO-1686
CAS号 1374640-70-6 溶解性 ---
分子量 555.55200 熔点 ---
密度 --- 沸点 ---

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  • 公司类型：研发型
  • 成立时间：2009-03-17
  • 所在地区：上海市市辖区
  • 注册资本：300万元
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