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(2R)-2-[(4-chlorophenyl)sulfonyl-[[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]methyl]amino]-5,5,5-trifluoropentanamide

(2R)-2-[(4-chlorophenyl)sulfonyl-[[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]methyl]amino]-5,5,5-trifluoropentanamide

CAS号 1146699-66-2
规格 5mg10mg
纯度 98%
货号 HY-50845
货期 3天
品牌 Medchemexpress
库存 ---
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参考价： ￥1181.00 元/5mg
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产品详情

详细信息(中文)：
Avagacestat (BMS-708163)是口服生物相容性γ-secretase抑制剂，对Aβ40和Aβ42的IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比对Notch的抑制性强193倍。
详细信息(英文)：
产品描述：BMS-708163Avagacestat (BMS-708163) is a potent, selective, orally bioavailable γ-secretase inhibitor of Aβ40 and Aβ42 with IC50 of 0.3 nM and 0.27 nM, demonstrating a 193-fold selectivity against Notch. _x000D_ IC50 value: 0.3 nM/0.27 nM (Aβ40/Aβ42) [1]_x000D_ Target: γ-secretase_x000D_ in vitro: BMS-708163 exhibits weaker selectivity for inhibition of Notch processing with 193-fold IC50 value [1]. BMS-708,163 binds directly to the presenilin-1 N-terminal fragment and that binding can be challenged by other pan-GSIs, but not by γ-secretase modulators. Furthermore, BMS-708,163 blocks the binding of four different active site-directed GSI photoaffinity probes [2]._x000D_ in vivo: Oral administration of BMS-708163 significantly reduces Aβ40 levels for sustained periods in brain, plasma, and cerebrospinal fluid in rats and dogs. BMS-708163 has no dose-limiting effects in dogs (3 mg/kg during 6 months), with a high brain to plasma ratio (2.4) [1]. 公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商， 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。 MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验，其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利； MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂，不断扩增已有化合物库，以满足最新的科研需求； 数千种产品在上海有充足备货，24-48小时内送达客户； 大量产品提供免费试用装； 已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。产品链接：www.medchemexpress.cn/bms-708163.html

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英文名 (2R)-2-[(4-chlorophenyl)sulfonyl-[[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]methyl]amino]-5,5,5-trifluoropentanamide
中文名 (2R)-2-[N-[(4-氯苯基)磺酰基]-N-[2-氟-4-(1,2,4-恶二唑-3-基)苄基]氨基]-5,5,5-三氟戊酰胺
CAS号 1146699-66-2 溶解性 ---
分子量 520.88500 熔点 ---
密度 1.488g/cm3 沸点 652.258ºC at 760 mmHg

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  • 公司类型：研发型
  • 成立时间：2009-03-17
  • 所在地区：上海市市辖区
  • 注册资本：300万元
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