# Speaker 1

合成功能性天然产物化合物的下一代策略

Next-generation strategies for the synthesis of functional, natural product inspired compounds

Dr. Luca Laraia

Associate Professor, Department of Chemistry, Technical University of Denmark

几个世纪以来，天然产物及其衍生物一直是生物活性化合物和治疗药物的来源；然而，分离和合成可行性的挑战阻碍了它们的开发和使用。为了解决这个问题，化学家们开发了各种策略，包括以多样性和生物学为导向的合成（DOS 和 BIOS）、复杂性到多样性（CtD）和伪天然产物（PNPs），以快速获得更多天然产物启发的化合物。在本次演讲中，我将重点介绍我们小组在结合上述所有合成策略以应对特定生物学挑战方面所做的工作，包括开发甾醇转运蛋白（STPs）和G蛋白偶联受体（GPCRs）的选择性抑制剂，以及开发新的光化学方法以从廉价、丰富的天然产物中获得多样化的支架。

# Speaker 2

光催化连续流合成药物

Photocatalyzed Continuous-flow synthesis of Pharmaceuticals

Dr. Sharada Prasanna Swain

Associate Professor, Medicinal Chemistry, National Institute of Pharmaceutical education and Research, Kolkata, India

流动化学有助于安全处理危险试剂、高温反应和光催化反应的可扩展合成。含硼化合物是Suzuki偶联反应和药物分子的基础材料，例如Tavaborole（抗真菌）、Crisaborole（抗真菌）、Bortezomib（抗癌）等。我们在流动反应器中开发了一种可扩展的无金属硼化合物合成方法，该方法适用于合成药物分子，如 Tavaborole、Crisbrooke 和其它硼化合物。

# Speaker 3

合成步骤顺序在开发关键中间体和活性药物成分中的作用

The role of synthetic steps order in developing key intermediates and active pharmaceutical ingredients

Dr. Gangarajula Sudhakar

Principal Scientist, Department of Organic Synthesis & Process Chemistry, Indian Institute of Chemical Technology

针对特定目标要求定制的合成策略的开发在学术研究和过程化学之间通常存在显着差异。在过程化学中，重点通常是使用已知、可靠且易于获得的原材料来确保商业可行性，而不是采用复杂的反应或专门的试剂。药品大规模生产的一个一贯重点是避免使用昂贵和危险的试剂和反应条件，提高产量，减少废物的产生。在某些情况下，对工艺稍加改动就能产生重大效益，如改善对环境的影响、降低成本、更有效地利用原材料、提高能效和步骤经济性。根据这些目标，我们的研究开发出了一种新型、更高效的莱迪帕韦高级中间体合成路线。该过程涉及后期环丙烷化和氟化。此外，我们还设计了格利净苷元的伸缩合成方法，其中包括 1,4-二卤苯的邻位锂化，然后与相应的醛反应，随后还原所得二芳基甲醇中间体。目前正在评估这些创新的实验室规模合成方法的潜在放大工艺，这反映了我们通过战略性渐进式改进来优化药品制造的承诺。

# Speaker 4

催化不对称开环反应中的未活化羧酸

Unactivated Carboxylic Acids in Catalytic Asymmetric Ring Opening Reactions

Dr. Nilanjana Majumdar PhD

Principal Scientist, Medicinal & Process Chemistry, CSIR-Central Drug Research Institute (CDRI)

羧酸被认为是化学原料，因为它们来源广泛、高度稳定且价格低廉。它们是催化不对称反应中底物的绝佳选择，但也可能非常具有挑战性。游离羧酸通常不适合各种转化，例如它们可能是亲核或亲电反应的困难底物。在这里，将说明游离羧酸底物在催化不对称开环反应中的有效和方便的使用，以制备可用作有用的手性合成子的重要类别的产物。