近日，中科中山药物创新研究院夏国钦课题组和陈铁根课题组在Nature Communications上发表题为“Deoxygenative radical cross-coupling of C(sp3)−O/C(sp3)−H bonds promoted by hydrogen-bond interaction”的研究论文。该项研究中，科研团队利用光氧化还原和磷酸协同催化的模式，发展了一种从简单底物苄醇和甘氨酸衍生物出发，模块化合成含氮杂环非天然氨基酸类骨架的新方法，为此类生物活性分子的合成提供了新的工具。

该研究提出了一种光氧化还原的单电子转移（SET）策略，活化后的醇类底物可以接受一个来自光催化剂的电子，形成一个氮杂芳基苄位自由基，而甘氨酸底物则可以提供一个单电子给光催化剂，形成一个胺基a-位自由基，两者在磷酸的氢键作用下，可以互相接近，从而发生高选择性的C-C键偶联反应。初步的细胞活性实验表明，该方法合成的一些新颖非天然氨基酸结构，在抑制胰腺癌细胞系ASPC-1中具有一定的活性。

化学选择性的自由基交叉偶联方式来构建新的sp3 C–C键的方法