供阿瑞匹坦及胶囊（Aprepitant）

【技术供应】

一、项目概述    

药品名称：阿瑞匹坦及胶囊（Aprepitant）    

注册分类：3+4类    

规    格：80、125mg    

适 应 症：与其他止吐药并用，可以防止由极易引起呕吐的癌症化疗药物（包括高剂量顺铂）或中度致吐的癌症化疗药物在初次或重复使用时引起的急性或延迟性恶心与呕吐。防止术后恶心或呕吐。 

二、药理作用 

       本品是美国FDA于2003年批准上市的第一个神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂，通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞P物质的作用（P物质是一种体内化学信使，它能向脑神经中枢发送一种产生恶心和呕吐的信号，故可与标准止吐方案合用以期提高止吐效力）。本品可以通过血脑屏障，占领大脑中的NK-1受体，具有选择性和高亲和性，而对NK-2和NK-3受体亲和性很低。同时本品对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状的药物的靶点(如多巴胺受体、5HT受体)亲和作用也很低，其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。本品在与5-羟色胺(5-HT )受体阻滞剂和地塞米松合用治疗化疗引起的严重致吐症状的标准方法中，可以改善化疗诱发的急性及延迟性恶心和呕吐的完全反应率。其在血浆中至少有 7种代谢物，但基本无药理作用。 

三、国内外使用情况 

       本品由Merk公司研制开发，2003年5月被FDA批准在美国上市。国内1家进口，8家已申报。 

四、项目特点 

1、本品是第一个NK-1受体拮抗剂作用机理的止吐药物。 

2、作用机理与其他止吐药不同，可与其他止吐药物联合用药，提高止吐效力。 

3、该药物2007年在美国的销售额达2亿美元。 

4、预防急性呕吐作用与传统5-羟色胺受体拮抗剂相当，对迟发性呕吐效果更优。 

五、专利情况 

        化合物专利于2013年6月到期。其他专利可绕开。本品不存在行政保护问题。 

六、市场前景 

        化疗是恶性肿瘤主要治疗方法之一，而恶心、呕吐又是最常见的化疗不良反应之一。急性剧烈的恶心、呕吐可能导致患者脱水、电解质紊乱、营养不良，严重者可能因消化道粘膜损伤而出血、感染甚至死亡，从而使患者对化疗心存恐惧，依从性明显降低，结果导致化疗药物减少或中止化疗，严重影响治疗效果。因此，尽可能预防和减轻化疗诱发的恶心、呕吐，是保证化疗顺利进行的重要环节之一。据统计，这类药物的整体市场总值已经超过15亿美元。默克公司开发的阿瑞匹坦，属神经激肽-1受体即P物质拮抗。

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