供酶催化制备埃索美拉唑原料药

【技术供应】项目名称：埃索美拉唑镁盐三水合物 

一、市场前景 

       埃索美拉唑是奥美拉唑的S-旋光异构体, 是全球首个异构体质子泵抑制剂(PPI), 通过特异性抑制胃壁细胞质子泵减少胃酸分泌。经大量临床实验和药物研究证实：其维持胃内pH>4的时间更长, 抑酸效率更高, 疗效优于前两代PPI，个体差异小。作为新一代PPI, 现已广泛应用于临床治疗诸多酸相关疾病。 埃索美拉唑是全球第一个采用氧化合成技术生产的质子泵抑制剂，此项技术曾获诺贝尔奖；同时是全球增长速度最快的质子泵抑制剂产品。 2013 年、2014 年和2015 年埃索美拉唑原料药全球需求量分别为198.51 吨、218.88吨和241.02 吨，2014 年和2015 年的增长率分别为10.26%和10.11%，预计未来埃索美拉唑原料药全球市场需求量将继续保持较快增长。（数据来源：IMSHealth） 

二、项目背景 

       手性亚砜是重要的手性中间体和手性药物，如在肠溃疡以及反流性食管炎等的药物例如奥美拉唑，兰索拉唑，雷贝拉唑等均含有亚砜活性基团，目前主流方法是利用一些过渡金属催化剂如钛、钒来进行催化硫醚底物进行不对称氧化，而此类化学法往往存在过度氧化，副产物多，以及溶剂量大等不足。 而酶催化硫醚的不对称氧化技术可直接形成手性中心，是合成手性亚砜类最直接的技术手段，另外酶催化技术，还具有选择性高、副产物少、环境污染少等特点。 

三、技术优势 

       埃索美拉唑酶法图示 工艺大概流程： 酶的制备（高密度发酵技术）——酶催化底物硫醚合成埃索美拉唑——埃索美拉唑镁盐——埃索美拉唑镁盐三水合物——精制 预估成本与收率： 底物奥美硫醚经过几次咨询可按照250元/KG作为核算，酶法埃索美拉唑镁盐三水合物物料成本为460元/KG。其中，酶催化步骤收率90%，成盐步骤收率70%（有待提高） 

四、产品质量： 液相检测纯度达到99%以上，ee值99.8%。 目前实验室已经做百克级产品，可提供样品检测。

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