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N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N’-(2-氟-5-甲基苯基)脲N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N’-(2-氟-5-甲基苯基)脲 N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N’-(2-氟-5-甲基苯基)脲

N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N’-(2-氟-5-甲基苯基)脲

CAS号 796967-16-3
规格 g/铝箔袋
纯度 99%
货号 g357
货期 3天
品牌 富瑞达
库存 100g
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g357 富瑞达 99% g/铝箔袋 需询盘 3天

产品详情

详细信息(中文)：
产品名称：abt-869
产品别名：linifanib (abt-869)
cas.no:796967-16-3
分子式：c21h18fn5o
分子量：375.41
纯度：99.5%
稳定性：3年 -20℃粉状 6个月-80℃溶于溶剂
产品描述：linifanib (abt-869)是一种新型有效的atp竞争性vegfr/pdgfr抑制剂，作用于kdr，csf-1r，lt-1/3和pdgfrβ，其ic50分别为4 nm，3 nm，3 nm/4 nm和66 nm，对突变激酶依赖性癌细胞（即flt3）最有效。phase 3。
靶点：vegfr1/flt1 csf-1r vegfr2/kdr flt3 kit
体外研究：在激酶实验中，linifanib抑制kit, pdgfrβ和flt4，ic50分别为14 nm, 66 nm 和 190 nm。在细胞水平，linifanib 也抑制配体诱导的kdr, pdgfr-β, kit,和 csf-1r磷酸化，ic50分别为2 nm, 2 nm, 31 nm 和10 nm，这种细胞效力可被血清蛋白影响。abt-869抑制vegf-刺激的huaec增殖，ic50为0.2 nm。然而，abt-869作用于不受vegf或pdgf诱导的肿瘤细胞时活性很弱，除了作用于mv4-11白血病细胞(具有组成型活性形式flt3)，ic50为4 nm。linifanib作用于mv4-11细胞，降低 s 和g2-m 期细胞凋亡数，提高sub-g0-g1 期细胞凋亡数。linifanib 结合到csf-1r的atp结合位点，ki为3 nm。linifanib(10 nm) 作用于ba/f3 flt3 itd细胞，降低akt在ser473位点磷酸化，且降低gsk3β在ser9位点磷酸化。
体内研究：linifanib(0.3 mg/kg) 在肺组织中完全抑制kdr 磷酸化。linifanib也抑制水肿反应，ed50为0.5 mg/kg。linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天两次)在角膜上显著抑制bfgf-和vegf诱导的血管生成。linifanib作用于移植瘤模型，包括ht1080, h526, mx-1 和 dld-1，抑制肿瘤生长，ed75 为4.5-12 mg/kg。linifanib在低剂量时也高效作用于a431和mv4-11

产品实物图

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英文名 1-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-3-(2-fluoro-5-methylphenyl)urea
中文名 N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N’-(2-氟-5-甲基苯基)脲
CAS号 796967-16-3 溶解性 ---
分子量 375.39900 熔点 180-183ºC (dec.)
密度 1.424 沸点 542.203ºC at 760 mmHg

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  • 公司类型：研发型
  • 成立时间：2016-09-19
  • 所在地区：湖北省武汉市
  • 注册资本：100万元
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