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苯扎米特苯扎米特 苯扎米特

苯扎米特

CAS号 1029712-80-8
规格 g/铝箔袋
纯度 99%
货号 g357
货期 3天
品牌 富瑞达
库存 100g
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g357 富瑞达 99% g/铝箔袋 需询盘 3天

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INC280最新报价 INC280的市场行情

INC280
1029712-80-8 苯扎米特
INCB28060是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，抑制RONβ，EGFR和HER-3活性。INCB28060 具有皮摩尔酶活效价，对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。
在肿瘤细胞里INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。

研究INC280联合吉非替尼治疗EGFR突变、MET阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效与安全性：
一项单臂ⅠB/Ⅱ期研究（NCT01610336）（摘要号8017） INC280是一种高度选择性口服的MET
抑制剂，临床前数据显示INC280联合EGFR-TKI对EGFR突变或MET活化的NSCLC有疗效。MET阳性定义
为扩增[荧光原位杂交（FISH）方法检测≥5个拷贝数]或过表达[≥50%的肿瘤细胞MET免疫组化
（IHC）2～3+]。 ⅠB期研究的主要目的是确定INC280联合吉非替尼的最大耐受剂量（MTD）
或推荐的Ⅱ期研究剂量（RP2D），次要目的包括安全性、疗效、药代动力学和药效学。 直至
2013年12月2日，41例患者入组本研究ⅠB部分，2例患者出现剂量限制性毒性（DLT）：头晕
（800mg1次/天）和气促（600mg2次/天）。最常见的药物相关性不良事件包括：恶心（27%），呕
吐、腹泻和皮疹（共22%）。最常见药物相关性3～4度不良事件为：脂肪酶升高（7%），淀粉酶升
高（5%）。1例死亡病例不排除与INC280相关。INC280暴露量随剂量而增加（100～800mg1次/天和
200～400mg2次/天）。药代动力学（PK）初步数据显示INC280与吉非替尼无相互作用。 可评
价患者中有效率为15%（6/41），5例确认部分缓解（PR），1例PR尚未确认，在400mg2次/天剂量
组时有效率达43%（3/7）。5/6有疗效者入组本研究前最后一次治疗为EGFR-TKI。所有有效者的
MET均为高活化状态。 KRAS突变状态也会致TKI类药物耐药，在研新药RAS抑制剂安卓健针对

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英文名 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide
中文名 ---
CAS号 1029712-80-8 溶解性 ---
分子量 412.41900 熔点 ---
密度 --- 沸点 ---

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  • 公司类型：研发型
  • 成立时间：2016-09-19
  • 所在地区：湖北省武汉市
  • 注册资本：100万元
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