近年来,Leuconoxine类生物碱的全合成受到了越来越多化学家的关注,包括祝介平教授,梁广鑫教授,代明骥教授,Gaich教授,韩福社教授等课题组。他们先后开发了不同的路线来完成该类天然产物(化合物2-5)的全合成,但是在合成策略上都依赖于优先引入吲哚结构,最后完成多取代四氢吡咯环的构建。然而,以上合成有时候指向单一化合物。并且,到目前为止还没有化合物1的合成报道。因此,寻找一种全新的合成策略,完成该类天然产物的集成式全合成成为化学家们迫切期望突破的方向。
在此背景下,董广彬教授团队提出了以吡咯结构为中心的新策略。通过钯/降冰片烯催化的吡咯双官能化反应和DMDO介导的吡咯氧化去芳构化策略,成功实现了Leuconoxine类生物碱的简洁全合成,其中包括Chloromelodinine E的首次全合成以及Leuconodine A、Leuconodine F、Melodinine E、Leuconoxine的最短全合成。这一创新的合成策略,不仅避免了保护基团使用,简化了合成流程,降低了合成成本,还为后续的天然产物合成提供了新的路径和新思路。这一方法在天然药物的全合成及其结构优化方面具有广泛的应用前景。
作者简介
代表性论文
1.Liu, X.; Fu, Y.; Chen, Z.-J.; Liu, P.*; Dong, G.* Ortho-C–H Methoxylation of Aryl Halides Enabled by a Polarity Reversed N–O Reagent. Nat. Chem.2023, 15, 1391.
2.Liu, X.#; Liu, J.-Y.#; Wu, J.-L.; Huang, G.-C.; Liang, R.; Chung, L.-W.; Li, C.-C.* Asymmetric Total Synthesis of Cerorubenic Acid-III.J. Am. Chem. Soc.2019, 141, 2872.
3.Liu, X.; Zhou, Y.; Meng Y.; Zhu, Q.; Li, R. H.*; Dong, G.* Concise Total Syntheses of Leuconoxine-Type Alkaloids Enabled by Palladium/Norbornene-Catalyzed Pyrrole Difunctionalization. Angew. Chem. Int. Ed.2025, 64, e202502736.
4.Liu, X.; Zhu, Q.; Dong, G.* Beyond Tertiary Amines: Introducing Secondary Amines by Palladium/Norbornene-Catalyzed Ortho Amination. Angew. Chem. Int. Ed.2024, 63, e202404042.
5.Liu, X.#; Zhou, Y.#; Qi, X.-T.#; Li, R. H.*; Liu, P.*; Dong, G.* Palladium/Norbornene-catalyzed Direct Vicinal Di-carbo-functionalization of Indoles: Reaction Development and Mechanistic Study. Angew. Chem. Int. Ed.2023, 62, e202310697.
招聘助理教授、博士后
目前,课题组正处于建设阶段。因科研需要,现招聘包括研究助理教授,博士后等多名研究人员。
科研助理教授(1名):聘用标准:一般应为完成博士后研究的青年人才,原则上不超过40周岁。有较强的科研能力、创新意识、合作精神和发展潜力;已取得具有一定影响力的科研成果,学术水平居于本学科领域同年龄段学者前列。福利待遇:提供具有竞争力的薪酬待遇和福利,特别优秀者可一人一议;符合条件者可申请深圳市特聘岗位(C类)津贴;优秀者经过评估后可以获聘正式教职。
博士后(1-2名):聘用标准:取得博士学位3年内,35周岁以下,具备较高的学术水平和较强的科研能力。税前年收入40-60万。
欢迎志同道合的朋友加入课题组,申请材料(含简历及任何能够体现个人特长,能力及综合素质的证明材料)可发送至liuxin@suat-sz.edu.cn。
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