含氮杂环是天然产物及药物分子中的重要结构单元，如图1a所示，这些重要的药物分子中都包含了含氮杂环，其中氮原子的α-位取代基对于活性具有重要影响，因此氮原子的α-位碳氢键的不对称官能团化反应就显得非常重要。之前，已经有通过酰胺导向邻位锂化、转金属化进而在过渡金属（Pd或者Ni）催化下与亲电试剂反应的策略来实现四氢吡咯衍生物α-位碳氢键官能团化的报道（图1b），但这种策略只局限于四氢吡咯环α-位碳氢键的活化，对于其它杂环则不太适用。而且强碱仲丁基锂的使用，使得该反应的官能团兼容性变差。因此发展高效的普适性的胺类α-位碳氢键不对称官能团化反应就显得非常必要。近期，Scripps研究所的华人科学家、碳氢键活化领域大牛余金权教授就在Nature Chemistry上报道了他们课题组在手性磷酸作配体、钯催化硫代酰胺导向的胺类α-位碳氢键不对称芳基化反应的新进展（图1c）。

如图2所示，在前期工作的基础上，作者以硫代酰胺和苯硼酸的反应为标准反应首先进行了反应条件的筛选，通过条件的筛选，作者发现Pd2(dba)3作催化剂，(R)-PA2作配体可以取得最佳结果（entry 8）。 在使用Pd2(dba)3作催化剂，(R)-PA2作配体，1,4-BQ作氧化剂，KHCO3作碱的最佳条件下，作者对底物适用范围进行了扩展，实验发现，含氮杂环如4、5、6、7元环底物都可以获得良好的产率和对映选择性，除环状底物外，链状的烷基胺也可以取得良好的er值（2h-2i），但产率有所降低。

随后，作者对芳基硼酸类也进行了扩展，如图所示，不同位置或者不同电性取代的芳基硼酸与四氢吡咯或六氢吡啶类底物都可以获得良好到优秀的结果，芳基上的取代基如烷基、烷氧基、卤素、氰基、醛基、酯基、缩醛等都可以兼容。

作者还通过一步NiCl2/NaBH4条件下的还原反应脱去硫羰基，BCl3脱去苄基保护基，就能顺利地脱去导向基，得到α-位芳基化的四氢吡咯衍生物，整个反应过程中手性可以得到保持。

余金权课题组通过对不对称碳氢键活化的深刻理解和长期的研究积累，这次利用手性磷酸作配体，在钯催化条件下实现了硫代酰胺导向的胺类α-位碳氢键不对称芳基化反应，该反应底物适用范围广泛，条件较为温和，具有重要的应用价值。