托伐普坦（tolvaptan）是一种选择性、竞争性血管加压素 V2 受体拮抗剂，适用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征的患者；用于袢利尿剂等其他利尿剂治疗效果不理想的心力衰竭引起的体液潴留。

低钠血症指血清Na+＜135 mmol/L，是目前住院病人特别是心衰、肝硬化和抗利尿激素异常分泌综合征（SIADH）患者中最常见的电解质紊乱。可分为低容量性、正常容量性和高容量性低钠血症。常见症状包括头昏、无力、头痛、恶心、意识错乱以及意识减缩和惊厥，常常使患者病情加重、住院延长，严重的低钠血症还会导致昏迷甚至死亡。 

目前对于低钠血症的治疗与其类型有关。低容量性低钠血症应积极补充丧失的水和电解质，而高容量性低钠血症则应增加肾脏自由水的排除，降低扩张的血容量。但现有治疗手段存在明显局限性，大量研究表明，托伐普坦口服1片能明显减轻患者体重和水肿，且不破坏血电解质平衡，并能有效升高血清钠水平而不必限制水的摄入，不良反应轻，应用前景广阔。

托伐普坦片由大冢制药开发，商品名为 SAMSCA，最早于 2009 年 5 月获得美国 FDA 批准上市，目前已在日本、中国、欧盟等多个国家和地区上市销售。目前国内除公司外，仅浙江大冢制药的产品获批上市，另有南京正大天晴和成都百裕制药 2 家递交了上市申请，未见获批信息。

2019 年 4 月，恒瑞医药向国家药品监督管理局递交的药品注册申请获得受理。2019 年 9 月，本品被国家药品监督管理局药品审评中心纳入优先审评。截至目前，托伐普坦片此次国内申报累计已投入研发费用约为 2,664万元。EvaluatePharma 数据库资料显示，2020 年托伐普坦片全球销售额约为 15.77亿美元。