此次合作是赛生药业与Tarveda继2020年3月就小分子偶联药物PEN-866签订大中华区独家许可协议后，再一次基于Tarveda的Pentarin®小分子偶联药物开发平台达成的产品开发和商业化合作。根据此次许可协议条款，赛生药业将向Tarveda支付一笔首付款，并有权对后者进行股权投资。Tarveda将有资格就开发、批准及商业销售关键阶段向赛生药业收取里程碑付款，以及根据许可产品组合在大中华区的销售净额收取特许权使用费。

PI3K信号通路是癌症中最常见的失调信号通路之一，与多种肿瘤发病相关。然而，由于其剂量限制性毒性，PI3K抑制剂药物的成功开发受限。HSP90属分子伴侣蛋白，在多种肿瘤（包括实体瘤）中存在过度表达与激活的现象。许可产品组合通过结合已激活的HSP90，将有效载荷——泛PI3K抑制剂——选择性地递送至实体瘤中，并通过连接体掩盖泛PI3K抑制剂的活性，直至其在肿瘤中获优先释放，从而进一步增强有效载荷的耐受性。

一项由Tarveda发表于2020年8月的临床前研究评估了装载泛PI3K抑制剂有效载荷的HSP90小分子偶联药物在实体瘤中的应用。其结果显示，许可产品组合展现出快速且持续的偶联物肿瘤积聚、深层通路抑制以及优于PI3K抑制剂本身的疗效。这些结果均表明，许可产品组合形成了一套卓越的肿瘤靶向药物递送机制，可以将有效载荷直接递送到肿瘤，并在不引起PI3K抑制剂常见不良反应——高血糖的同时，实现持续和深度的通路抑制。如果上述结果在临床试验中得到验证，则能够证明该方法具有提升PI3K抑制剂疗效的潜力，且可应用于多种常见肿瘤类型。

Tarveda总裁兼首席执行官Brian Roberts表示：“Tarveda十分高兴能够扩大与赛生药业的合作。我们双方已就PEN-866展开了紧密的合作，共同为患者探索新型的实体瘤疗法。赛生药业拥有丰富的产品开发、注册以及商业化经验，是我们可靠、杰出的合作伙伴。为此，我们快速推动将双方合作从PEN-866扩展至尚处临床前研究阶段的特许产品组合。”

赛生药业总裁、首席执行官赵宏先生表示：“Tarveda的Pentarin®小分子偶联药物开发平台为精准肿瘤学药物的开发提供了一种极具前景的方法。过去的一年多时间里，赛生药业与Tarveda共同开发小分子偶联药物PEN-866，已建立起良好的互动互信关系。我们非常高兴能够进一步拓宽并深化与Tarveda的战略合作，这将进一步加强我们双方在临床前研究和临床开发等方面的优势互补，同时也再一次证明了赛生药业在产品开发和商业化等方面是国际生物医药企业值得托付的合作伙伴。我们期待与Tarveda共同推进许可产品组合的研发进展，夯实赛生药业在小分子偶联药物产品线的布局，加速满足广大患者尚未得以满足的医疗需求。”