近日，国家药品监督管理局通过优先审评审批程序批准Bristol-Myers Squibb Company申报的1类创新药瑞普替尼胶囊（商品名：奥凯乐/AUGTYRO）上市，适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　   瑞普替尼是一种酪氨酸蛋白激酶原癌基因ROS1和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRKs）TRKA、TRKB及TRKC的抑制剂。该药品的上市为ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者提供了新的治疗选择。

奥凯乐^®（瑞普替尼）是靶向作用于ROS1和NTRK致癌因子的新一代酪氨酸激酶抑制剂。携带ROS1和NTRK基因融合的实体瘤（包括NSCLC）患者在接受目前已获批准的靶向治疗后，通常会出现耐药突变，这些突变限制了药物与靶点的结合，最终导致肿瘤进展。瑞普替尼是首款新一代ROS1和NTRK TKI，独特设计用于改善包括脑部在内的获益持久性。

2023年11月，瑞普替尼获得美国FDA批准，用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。

FDA此前已授予瑞普替尼三项突破性疗法认定，用于未接受过ROS1 TKI治疗的ROS1阳性转移性非小细胞肺癌患者；治疗既往接受过一个前线ROS1 TKI并且未接受铂类化疗的ROS1阳性转移性非小细胞肺癌患者；治疗既往接受过一个或两个前线TRK TKI治疗、无论是否接受过化疗都出现疾病进展、且没有令人满意的替代疗法的NTRK基因融合的晚期实体瘤患者。此外，瑞普替尼此前还获得过FDA授予的四项快速通道（Fast-Track）资格认定，包括用于ROS1 TKI初治的ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者；既往曾接受过一个前线铂类化疗和一个前线ROS1 TKI治疗的ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者；既往接受过一个前线ROS1 TKI、未接受过铂类化疗的ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者；以及既往至少接受过一个前线化疗以及一个或两个前线TRK TKI治疗后进展且没有满意替代治疗的NTRK阳性晚期实体瘤患者。2017年，瑞普替尼还被FDA授予“孤儿药”资格认定。

在中国，瑞普替尼已被国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）授予四项突破性疗法认定：未接受过ROS1 TKI治疗的ROS1阳性转移性非小细胞肺癌患者；既往接受过一个前线ROS1 TKI并且未接受过铂类化疗或免疫治疗的ROS1阳性转移性非小细胞肺癌患者；既往接受过一个前线ROS1 TKI治疗以及一个前线铂类化疗的ROS1阳性转移性非小细胞肺癌患者；以及既往接受过一个或两个前线TRK TKIs治疗、无论是否接受过化疗都出现疾病进展、且没有令人满意的替代疗法的NTRK基因融合的晚期实体瘤患者。

再鼎医药与Turning Point Therapeutics（被百时美施贵宝公司收购）签订了独家授权许可，在大中华区（中国内地、香港、澳门和台湾地区）开发和商业化瑞普替尼。