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1H-​Pyrazole-​1-​acetonitrile, α,​α,​3-​trimethyl-​4-​[[4-​(methylamino)​-​5-​(trifluoromethyl)​-​2-​pyrimidinyl]​amino]​-

1H-​Pyrazole-​1-​acetonitrile, α,​α,​3-​trimethyl-​4-​[[4-​(methylamino)​-​5-​(trifluoromethyl)​-​2-​pyrimidinyl]​amino]​-

CAS号 1374828-69-9
规格 2mg5mg
纯度 98%
货号 HY-15796
货期 3天
品牌 Medchemexpress
库存 ---
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参考价： ￥1661.00 元/2mg
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产品详情

详细信息(中文)：
GNE0877是高活性、选择性、可通透脑屏障的LRRK2抑制剂，IC50为3 nM。
详细信息(英文)：
产品描述：GNE0877GNE0877 is a highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitor with an IC50 of 3 nM._x000D_ IC50 value: 3 nM [1]_x000D_ Target: LRRK2_x000D_ Invitrogen kinase-selectivity profiling(188 kinases) of aminopyrazole GNE0877 at 0.1 μM (145-fold overLRRK2 Ki) resulted in only four kinases showing greater than 50% inhibition (Aurora B = 51%, RSK2 = 52%, RSK4 = 62%, and RSK3 = 68%) and suggested that GNE0877 is a highly selective LRRK2 inhibitor. Furthermore, GNE0877 possessed a 212-fold biochemical-selectivity index over TTK (Ki= 150 nM), which was previously highlighted as an off-target kinase of concern because of the suggested role of TTK in the_x000D_ maintenance of chromosomal stability. The in vivo rat clearance for inhibitor GNE0877 was within 2-fold of measured in vitro stability, and good oral bioavailability (88%) was achieved at 50 mg/kg following administration of a methylcellulose/tween (MCT) suspension. 公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商， 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。 MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验，其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利； MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂，不断扩增已有化合物库，以满足最新的科研需求； 数千种产品在上海有充足备货，24-48小时内送达客户； 大量产品提供免费试用装； 已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。产品链接：www.medchemexpress.cn/gne0877.html

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英文名 1H-​Pyrazole-​1-​acetonitrile, α,​α,​3-​trimethyl-​4-​[[4-​(methylamino)​-​5-​(trifluoromethyl)​-​2-​pyrimidinyl]​amino]​-
中文名 1H-​Pyrazole-​1-​acetonitrile, α,​α,​3-​trimethyl-​4-​[[4-​(methylamino)​-​5-​(trifluoromethyl)​-​2-​pyrimidinyl]​amino]​-
CAS号 1374828-69-9 溶解性 ---
分子量 339.31900 熔点 ---
密度 --- 沸点 ---

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  • 公司类型：研发型
  • 成立时间：2009-03-17
  • 所在地区：上海市市辖区
  • 注册资本：300万元
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