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N-[(3R,6S)-6-(2,3-difluorophenyl)-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)azepan-3-yl]-4-(2-oxo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxamide

N-[(3R,6S)-6-(2,3-difluorophenyl)-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)azepan-3-yl]-4-(2-oxo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxamide

CAS号 781649-09-0
规格 10mg50mg
纯度 98%
货号 HY-32709
货期 3天
品牌 Medchemexpress
库存 ---
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参考价： ￥4185.00 元/10mg
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产品详情

详细信息(中文)：
MK-0974(Telcagepant)是口服生物相容性的，高活性CGRP受体选择性拮抗剂，对人和恒河猴CGRP受体的Ki分别为0.77 nM 和1.2 nM，比对犬和鼠CGRP受体的抑制性高1500倍。
详细信息(英文)：
产品描述：MK-0974MK-0974(Telcagepant) is a highly potent, selective, and orally bioavailable CGRP receptor antagonist with Ki values of 0.77 nM and 1.2 nM for human and rhesus CGRP receptors respectively; displays >1500-fold lower affinity for the canine and rat receptors._x000D_ IC50 value: 0.77/1.2 nM(Human and rhesus CGRP) [1]_x000D_ Target: CGRP receptor_x000D_ in vitro: MK-0974 is a potent antagonist of the human (K(i) = 0.77 nM) and rhesus (K(i) = 1.2 nM) CGRP receptors but displays >1500-fold lower affinity for the canine and rat receptors as determined via (125)I-human CGRP competition binding assays [1]. [(3)H]MK-0974 displayed reversible and saturable binding to both SK-N-MC membranes and rhesus cerebellum with a K(D) of 1.9 nM and 1.3 nM, respectively [2]._x000D_ in vivo: In monkeys, MK-0974 displayed moderate clearance (14-20 ml min(-1) kg(-1)), while oral bioavailability was 6%. The pharmacokinetics of MK-0974 remained linear across 0.5-10 mg kg(-1) intravenous dose in monkeys, but the oral area under the plasma 公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商， 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。 MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验，其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利； MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂，不断扩增已有化合物库，以满足最新的科研需求； 数千种产品在上海有充足备货，24-48小时内送达客户； 大量产品提供免费试用装； 已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。产品链接：www.medchemexpress.cn/mk-0974.html

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英文名 N-[(3R,6S)-6-(2,3-difluorophenyl)-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)azepan-3-yl]-4-(2-oxo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxamide
中文名 N-[(3R,6S)-6-(2,3-二氟苯基)六氢-2-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-氮杂卓-3-基]-4-(2,3-二氢-2-氧代-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-1-基)-1-哌啶甲酰胺
CAS号 781649-09-0 溶解性 ---
分子量 566.52300 熔点 ---
密度 1.54 沸点 ---

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  • 成立时间：2009-03-17
  • 所在地区：上海市市辖区
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