正文
基于此,团队开发了肾素可激活的荧光探针(ARNs)用于实时无创近红外在体肾素成像和体外血液及尿液检测。ARNs包含三个关键模块:金纳米团簇,肾素底物多肽链及可肾清除的近红外荧光团。在起始状态下,ARNs是无荧光的。在激活状态下,肾素水解多肽底物释放出荧光团,进而荧光激活可用于在体成像和即时尿液检测。在本研究中,我们首先构建一系列探针并筛选了活性最优的ARNM3。该探针一方面可用于高通量筛选肾素抑制剂;另一方面,在高肾素血症小鼠模型中,探针可对小鼠体内肾素活性水平进行实时成像和便捷的体外尿液检测。更重要的是,所构建的大鼠肾素激活型探针ARNR,能够对高血压大鼠进行分类和治疗监测,最终实现肾素指导的精准治疗。
总结
该体系的开发不仅可区分不同肾素亚型的高血压,而且能指导治疗用药以显著提高高血压控制率,有望在未来的临床应用中发挥作用。这一成果近期发表在Angew. Chem. Int. Ed.上。文章的第一作者是中山大学的博士研究生周娅和博士后徐伟平,黄佳国教授为该文章唯一通讯作者。本研究受到国家自然科学基金和科技部国家重点研发计划等项目资助。
通讯作者简介
黄佳国,教授,博士生导师,入选国家重大人才计划青年项目,中山大学‘百人计划’中青年杰出人才项目、‘欧盟玛丽居里学者’及广东省珠江人才计划引进创新团队核心成员。博士毕业于德国海德堡大学,随后在德国海德堡大学及新加坡南洋理工大学从事博士后研究。2021年9月加入中山大学药学院。主持国家自然科学基金和广东省自然科学基金等多项科研项目。入选全球前2%顶尖科学家榜单。迄今共发表SCI论文70余篇,申请发明专利10项。其中于第一及通讯作者身份发表论文30多篇,包括Nature Materials (2019, 2022),Nature Reviews Chemistry (2021),Angew. Chem. Int. Ed.,Adv. Mater., ACS nano, Adv. Func. Mater., Chemical science等,成果多次被Nat. Rev. Nephrol、Nat. Mater. 等期刊媒体作为亮点进行评述。
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