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2-[1-benzyl-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]indol-3-yl]-2-oxoacetic acid

2-[1-benzyl-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]indol-3-yl]-2-oxoacetic acid

CAS号 393105-53-8
规格 5mg10mg
纯度 98%
货号 HY-15253
货期 3天
品牌 Medchemexpress
库存 ---
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参考价： ￥750.00 元/5mg
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产品详情

详细信息(中文)：
Tiplaxtinin(PAI-039)是丝氨酸蛋白酶PAI-1选择性口服活力抑制剂，IC50值为2.7uM。
详细信息(英文)：
产品描述：TiplaxtininTiplaxtinin(PAI-039) is a selective and orally efficacious inhibitor of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) with IC50 of 2.7 uM._x000D_ IC50 value: 2.7 uM [1]_x000D_ Target: PAI-1 inhibitor_x000D_ in vitro: Tiplaxtinin was shown to be selective for PAI-1 as indicated by selectivity assays against a number of different proteins, including tPA and R1-antitrypsin, the serpin most closely related to PAI-1. Tiplaxtinin inhibited PAI-1 with an IC50 of 2.7 uM as determined by the antibody method. By use of fluorescent spectroscopy, Tiplaxtinin bound to the NBD-labeled S119C PAI-1_x000D_ mutant selectively with a Kd of 480 nM [1]. Silencing of PAI-1 in T24 and UM-UC-14 cells via shRNA or tiplaxtinin treatment was associated with a marked inhibition of cellular proliferation causing a cell cycle arrest in G1 to S phase. Treatment of all parental cells with tiplaxtinin resulted in a significant reduction in cellular proliferation, IC50 values for tiplaxtinin were determined for UROtsa cells (70.3 ± 0.1 μM), T24 公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商， 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。 MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验，其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利； MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂，不断扩增已有化合物库，以满足最新的科研需求； 数千种产品在上海有充足备货，24-48小时内送达客户； 大量产品提供免费试用装； 已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。产品链接：www.medchemexpress.cn/tiplaxtinin.html

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英文名 2-[1-benzyl-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]indol-3-yl]-2-oxoacetic acid
中文名 ALPHA-氧代-1-(苯基甲基)-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]-1H-吲哚-3-乙酸
CAS号 393105-53-8 溶解性 ---
分子量 439.38300 熔点 164-167℃
密度 1.34g/cm3 沸点 588ºC at 760mmHg

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  • 所在地区：上海市市辖区
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