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1-cyclopentyl-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-6-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]indazole-4-carboxamide

1-cyclopentyl-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-6-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]indazole-4-carboxamide

CAS号 1396772-26-1
规格 2mg5mg
纯度 98%
货号 HY-15555
货期 3天
品牌 Medchemexpress
库存 ---
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参考价： ￥1326.00 元/2mg
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产品详情

详细信息(中文)：
EPZ-005687是EZH2选择性抑制剂，Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，对其它15种甲基转移酶有500倍的选择性。
详细信息(英文)：
产品描述：EPZ005687EPZ-005687 is a potent and selective inhibitor of EZH2 with Ki of 24 nM, 50-fold selectivity against EZH1 and 500-fold selectivity against 15 other protein methyltransferases._x000D_ IC50 Value: 24 nM (Ki)_x000D_ Target: EZH2_x000D_ in vitro: EPZ005687 shows concentration-dependent inhibition of PRC2 enzymatic activity with an IC50 value of 54 nM. It is a direct inhibitor of PRC2 enzymatic activity and does not function by disrupting the protein-protein interactions among the PRC2 subunits. EPZ005687 binds in the SAM pocket of the EZH2 SET domain and is a SAM-competitive inhibitor of EZH2 enzyme activity. The affinity of EPZ005687 is similar (within a two-fold range) for PRC2 complexes containing wild-type and Tyr641 mutant EZH2, but significantly greater affinity for the A677G mutant enzyme (5.4-fold). EPZ005687 reduces H3K27 methylation in various lymphoma cells. It shows robust cell killing in heterozygous Tyr641 or Ala677 mutant cells, with minimal effects on the proliferation of wild-type cells. E 公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商， 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。 MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验，其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利； MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂，不断扩增已有化合物库，以满足最新的科研需求； 数千种产品在上海有充足备货，24-48小时内送达客户； 大量产品提供免费试用装； 已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。产品链接：www.medchemexpress.cn/epz005687.html

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英文名 1-cyclopentyl-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-6-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]indazole-4-carboxamide
中文名 1-cyclopentyl-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-6-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]indazole-4-carboxamide
CAS号 1396772-26-1 溶解性 ---
分子量 539.66800 熔点 ---
密度 --- 沸点 ---

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  • 公司类型：研发型
  • 成立时间：2009-03-17
  • 所在地区：上海市市辖区
  • 注册资本：300万元
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